130622-05-8 Tert-butoxicarbonil-D-glutama acido (metilester)-metilester

Fluoroquinolones havas larĝan kontraŭbakterian spektron, fortan kontraŭbakterian agadon, malaltajn adversajn reagojn, bonan histan permeablon, altan parolan biohaveblecon, longan intervalon de administrado kaj oportunan administradon.Ili estas ofte uzitaj en la traktado de infektaj malsanoj kiel ekzemple spira vojo infekto kaj urindukta infekto.La strukturo de fluoroquinolonaj kontraŭbakteriaj drogoj estas karakterizita per la ĉeesto de fluoro en la sesa pozicio de la kinolona gepatra kerno.
Tamen, en la lastaj 10 jaroj, pro la selektema premo generita de la larĝa aplikado de ĉi tiu speco de drogoj, drog-rezistemaj streĉoj pliiĝas, precipe en la lastaj jaroj, Quinolone-rezistema Streptococcus pneumoniae havas kruc-reziston, kiu estas imuna al penicilino, makrolidaj antibiotikoj kaj kvinolonaj antibiotikoj.En la sama tempo, estis trovite ke kelkaj fluorokvinolonoj povis kaŭzi QTc-intervalplilongigon de elektrokardiogramo, hepatotoksecon kaj fototoksecon, kiuj limigis ilian aplikon.
Por venki ĉi-suprajn mankojn de fluoroquinolonoj, estas urĝe evoluigi novajn strukturajn komponaĵojn kun bona kontraŭbakteria agado, larĝa kontraŭbakteria spektro kaj kiel eble plej malgrandaj malfavoraj reagoj kontraŭ multdrog-rezistaj bakterioj.Serio de lastatempe evoluigitaj novaj fluoroquinolone-liberaj (NFQ) medikamentoj enhavantaj 8-methoxyl estas diferencaj de fluoroquinolonaj antibiotikoj en tio ili ne havas fluoron sur pozicio 6 de la kvinolona gepatra kerno, sed daŭre havas fortan en vitron kontraŭbakterian agadon.nemonoksacino estas nova NFQ selektema bakteria topoisomerase-inhibitoro.
Kompare kun la fluorokvinolonoj nuntempe sur la merkato, Nenofloxacin reprezentas novan klason de strukturaj drogoj.nemonocacino (TG-873870), nova kvinolona drogo evoluigita de Procter & Gamble (P&G), montris signifan kontraŭbakterian agadon kontraŭ diversaj klinike gravaj patogenoj, inkluzive de Staphylococcus aureus kaj multdrog-rezistema Streptococcus pneumoniae.La rezultoj de la eksperimento en infektitaj musoj montris, ke la kontraŭbakteria efiko de ĉi tiu produkto estis pli forta ol la plej multaj el la nunaj kvinolonoj.Krome, la produkto havas bonegajn farmakokinetikajn ecojn kaj estas bone tolerita.