200124-22-7 Tert-butoxicarbonil-arginino (Pbf)-OH

Boc-Arg (Pbf) -OH estas arginina derivaĵo.
Bivalirudine, sinteza antikoagulanto kiu estas 20-peptida kuzo de hirudino, estis aprobita por vendo en Usono en 2000. La injekto estas blanka, loza substanco aŭ amorfa solido.Bivarudine povas ligi specife al la trombina kataliza loko kaj la anjona ekstera ligoloko, kaj rekte malhelpi la agadon de trombina, tiel malhelpante la reagon katalizitan kaj induktitan de trombina, kaj ĝia efiko estas reigebla.Bivarudine estas plejparte utiligita kiel antikoagulanto por elektebla perhaŭta koronaria interveno (PCI) en plenkreskuloj.
Bivarudine estas rekta inhibitoro de trombina, kiu specife ligas al la katalizaj ejoj kaj anjonaj ekso-ligaj lokoj de trombina libera kaj sur trombo.La ligprocezo inter bivaludino kaj trombina estas reigebla, kaj trombino povas restarigi la originan biologian agadon de trombino per malrapide enzimolizo de la peptidligo inter bivaludino Arg3-Pro4.
Studoj en vitro montris, ke bivarudino povas ne nur malhelpi la flankan liberan trombinon, sed ankaŭ malhelpi la trombinan ligon kun sangokoagulaĵoj sen esti neŭtraligita de la substancoj liberigitaj de trombocitoj.Ĝi povas plilongigi la partan protrombintempon (APTT), trombintempon (TT), protrombintempon (PT) kaj aktivan koagultempon (ACT) aktivigitaj de normala plasmo.Ekzistas linia rilato kun la koncentriĝo de bivarudino, sed ĉu tiu korelacio ekzistas en klinika apliko estas neklara.
Estis raportite en la literaturo ke la farmakokinetiko de pacientoj spertantaj perhaŭtan koronan angioplastio (PTCA) estas linia post intravejna dono de bivarudino.La paciento ricevis 1 mg/kg intravejne kiel ŝarĝdozo, sekvita de alia IV-infuzaĵo de 2,5 mg/kg/h dum 4 horoj, kiu stabiliĝis ĉe 12,3±1,7 mg/ml en vivo.Bivarudine estas forigita de plasmo per rena hidrolizo kaj proteazdegenero.La malplena duoniĝotempo de pacientoj kun normala rena funkcio estas ĉirkaŭ 25 minutoj, kaj la malpleniga duoniĝotempo de pacientoj kun modera kaj severa rena insuficiencia estas plilongigita.Proksimume 25% de bivarudino povas esti forigitaj per dializo kaj malbaritaj per hemodializo.ACT devas esti monitorita en pacientoj kun rena difekto.En sanaj volontuloj, la antikoagula efiko estis tuj observita post intravejna administrado de bivarudino, kun longedaŭra PT, ACT kaj APTT.Unu al du horoj post retiriĝo, ACT revenis al la antaŭ-administra nivelo.