171596-29-5 Tadalafil

Tadalafil, kun la molekula formulo C22H19N3O4 kaj molekula pezo 389.4, kiu estis vaste uzata por trakti erektilan misfunkcion en viroj ekde 2003 sub la komerca nomo Cialis.En 2008, Eli Lilly Company vendis la komercajn evolurajtojn por PAH-traktado al United Therapeutics.En junio 2009, la FDA aprobis Tadafil por la terapio de pacientoj kun pulma arteria hipertensio (PAH) en Usono sub la fabrikmarko Adcirca.Tadafil estis evoluigita en 2003 kiel drogo por kuracado de ED, kaj la efiko estis efika 30 minutojn post administrado, sed la plej bona efiko estis 2h post administrado, kaj la efiko povis daŭri 36h, kaj la efiko ne estis tuŝita de manĝaĵo.La dozo de tadafil estas 10 aŭ 20 mg, la rekomendita komenca dozo estas 10 mg, depende de la reago kaj adversaj reagoj de la paciento.Antaŭmerkataj studoj montris, ke post 12 semajnoj da buŝa administrado de 10 aŭ 20 mg de tadafil, la respondaj indicoj estis 67% kaj 81%, respektive.Multaj studoj montris, ke tadafilo havas pli bonan efikecon en traktado de ED.
Erektila misfunkcio: Tadanafil kaj sildenafil apartenas al la sama selektema fosfodiesterazo tipo 5 (PDE5), sed ilia strukturo diferencas de tiu de ĉi-lasta, kaj grasa dieto ne malhelpas ilian sorbadon.Sub seksa stimulo, nitrooksida sintazo (NOS) en penisaj nervaj finaĵoj kaj vaskulaj endoteliaj ĉeloj katalizas la sintezon de nitroksido (NO) de la substrato L-arginino.NO aktivigas la guanilatciklazon, kiu transformas guanozintrifosfaton al cikla guanozinfosfato (cGMP), tiel aktivigante ciklan guanozinan fosfo-dependan proteinkinazon, rezultigante malkreskon en intraĉela kalcia koncentriĝo de glata muskolo, rezultigante malstreĉiĝon de la glata muskolo de la peniso. spongo kaj erekto.Fosfodiesterazo tipo 5 (PDE5) degradas cGMP en neaktivajn produktojn, kaŭzante penian malfortecon.Malhelpante la degeneron de PDE5, tardanafil kondukas al la amasiĝo de cGMP, kiu malstreĉas la glatan muskolon de la korpusa kaverno de la peniso kaj kondukas al penisa erekto.Ĉar nitrataj esteroj NE estas donacantoj, ilia kombinaĵo kun tadanafil povas signife pliigi cGMP-nivelon kaj konduki al severa hipotensio, tial klinikaj kontraŭindikoj de ambaŭ estas kontraŭindikataj.
Tardanafil influas ĉi tion malhelpante PDES.GMP-degenero, do kiam uzata en kombinaĵo kun nitrata acido kaj vinagro, povas kaŭzi ekstreman falon de sangopremo kaj pliigi la riskon de sinkopo.CY3PA4-indukta agento povas redukti la abiotikan haveblecon de tadana, kaj la kombinaĵo kun rifampicino, cimetidino, eritromicino, clarithromycin, itraconwa, ketoconwa kaj HVI-proteazo-inhibidores povas pliigi la sangan koncentriĝon de ĉi tiu produkto.Oni devas atenti alĝustigi la dozon.Ĝis nun, ne estis raporto pri la farmacokinetikaj parametroj de ĉi tiu produkto tuŝitaj de dieto kaj alkoholo.
Uzante D-triptofanon kiel krudmaterialon, la unua metil-estero-reago, la rezulta D-triptofan-metil-estero-klorhidrato en izopropila alkoholo kaj piperaldehido Pictet-spengler-reago por akiri cis-tetra hidrokarbolina komponaĵo, kaj tiam reago kun kloroacetilklorido kaj metilamino, la totala. rendimento estas 56%, post kribrado, Glacia aceta acido estis plue purigita kiel rekristaliĝo solvilo.La specifa reakcia ekvacio estas kiel sekvas:

Cialis estas Tadalafil, parola drogo evoluigita de Eli Lilly Pharmaceutical Company por la traktado de erectila misfunkcio en viroj.Ĝi estas duageneracia fosfodiesterazo 5-inhibitoro.Esploraj raportoj montras, ke kompare kun sildenafilo, Cialis efikas tre rapide, proksimume 15 ĝis 20 minutojn, kaj la efiko daŭras ĝis 36 horoj.T1/2 estas 17,5 horoj.En studo de 348 viroj kun milda ĝis severa erectila misfunkcio, kiuj estis randomigitaj por preni tadalafilon 20mg aŭ placebon, ambaŭ 24 kaj 36 horojn post preni la drogon plibonigis seksan sukceson kompare kun placebo, kun plej multaj viroj sukcese seksumas dufoje je 36 horoj.Ne estis diferenco en la incidenco kaj severeco de adversaj medikamentaj reagoj kompare kun placebo.Pli ol 5% de viroj en la grupo Tadalafil havis kapdolorojn kaj indigeston.[Malfavoraj reagoj] Neniuj seriozaj adversaj reagoj estis observitaj, kiel ruŝiĝo kaj vidaj anomalioj.Foje kapdoloro, dispepsio.[Avizoj] Pacientoj kiuj prenas nitratojn, anginon, kormalsanon, nekontrolitan hipertenson aŭ hipotenson, kaj pacientojn kiuj havis apopleksion en la lastaj 6 monatoj ne devus esti permesitaj.

Fosfodiesterazo 5-inhibitoroj estas uzataj por trakti erektilan misfunkcion en viroj.La inhibitoroj de fosfodiesterazo 5 de la dua generacio estas uzataj por trakti erektilan misfunkcion en viroj.